ІНСТРУКЦІЯ
для медичного
застосування препарату
РАНІТИДИН
(RANITIDINE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Ranitidine;
N-[2-[[[5-(диметиламіно)метил]фурфурил]-тіо]-етил]-N’метил-2-нітро-1,1-етилендіамін;
основні
фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або жовтуватий
розчин;
склад: 1 мл розчину містить ранітидину гідрохлориду,
еквівалентного ранітидину, 25 мг;
допоміжні речовини: фенол, динатрій гідрофосфат
дигідрат, калію гідрофосфат, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки. Код АТС A02B
A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Блокатор гістамінових Н2-рецепторів. Пригнічує базальну і
стимулюючу гістаміном, гастрином і ацетилхоліном секрецію соляної кислоти.
Сприяє збільшенню рН шлункового вмісту і знижує активність пепсину.
Фармакокінетика.
Після внутрішньом’язового введення швидко і практично повністю всмоктується з
місця ін’єкції. Максимальна концентрація досягається через 15 хв. З білками
плазми крові зв’язується 15 % активної речовини. Об’єм розподілу – 1,4 л/кг.
Період напіввиведення становить 2-3 год. Майже 30 % прийнятої дози виводиться із
сечею в незміненому вигляді. Швидкість виведення знижується при порушенні
функції нирок або печінки. Ранітидин виділяється з грудним молоком.
Показання для
застосування. Виразкова
хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення; профілактика
загострення виразкової хвороби; симптоматичні виразки; ерозивний та
рефлюкс-езофагіт; синдром Золлінгера-Еллісона; профілактика “стресових” виразок
шлунково-кишкового тракту, післяопераційних виразок, рецидивів крововиливів з
верхніх відділів шлунково-кишкового тракту; профілактика аспірації шлункового
соку при оперативних втручаннях під наркозом.
Спосіб застосування та дози. Внутрішньом’язова ін’єкція: 50 мг (2 мл)
кожні 6-8 год.
Внутрішньовенні ін’єкції призначають по 50 мг (2
мл) кожні 6-8 год. Для внутрішньовенних ін’єкцій 50 мг (2 мл розчину) Ранітидину
розчиняють у 0,9 % розчині натрію хлориду або в іншому сумісному розчині для
внутрішньовенного введення до концентрації не більше 2,5 мг/мл (до 20 мл).
Вводять зі швидкістю не більше 4 мл за хвилину (5 хв).
Внутрішньовенні інфузії призначають по 50 мг (2 мл)
кожні 6-8 год. Для внутрішньовенних інфузій 50 мг (2 мл розчину) Ранітидину
розчиняють у 5 % розчині глюкози або в іншому сумісному розчині для
внутрішньовенного введення до концентрації не більше 0,5 мг/мл (до 100 мл).
Вводять зі швидкістю не більше 5-7 мл за хвилину (від 15 до 20 хв).
Якщо виникає потреба збільшити дозування, то
кількість введеного препарату потрібно збільшити за рахунок більш частого
введення дози, але в цілому добова доза не повинна перевищувати 400 мг.
За наявності
Helicobacter pylori необхідно застосовувати Ранітидин у поєднанні з
амоксициліном у дозі 1 г, 2 рази на добу та кларитроміцином 500 мг, 2 рази на
добу. Але ця схема можлива тільки при виразках на фоні нормальних або занижених
показниках рН шлункового вмісту.
Побічна дія.
З боку
серцево-судинної системи: в одиничних випадках при внутрішньовенному введенні -
атріовентрикулярна блокада.
З боку травного тракту: рідко – діарея, запор; в
одиничних випадках – гепатити.
З боку центральної нервової системи: рідко –
головний біль, запаморочення, відчуття втоми, нечіткість зору; в одиничних
випадках (у тяжкохворих - втрата свідомості, галюцинації.
З боку кровотворення: рідко – тромбоцитопенія; при
довготривалому застосуванні у високих дозах – лейкопенія.
З боку обміну речовин: рідко – незначне підвищення
креатиніну в сироватці крові на початку лікування.
З боку ендокринної системи: при довготривалому
застосуванні у високих дозах можливі збільшення вмісту пролактину, гінекомастія,
аменорея, імпотенція, зниження лібідо.
З боку кістково-м’язової системи: дуже рідко –
астралгія, міалгія.
Алергічні реакції: рідко – шкірні висипи,
ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, бронхоспазм, артеріальна
гіпотензія.
Інші: рідко – рецедивуючий паротит, в одиничних
випадках – випадання волосся.
Протипоказання.
Підвищена
чутливість до ранітидину, вагітність, період лактації, дитячий вік до 14 років.
Особливості застосування. З обережністю призначають пацієнтам з порушенням
функції нирок. Перед початком лікування необхідно виключити наявність
злоякісного захворювання стравоходу, шлунка або дванадцятипалої кишки. При
довготривалому лікуванні ослаблених хворих в умовах стресу можливі бактеріальні
ураження шлунка з подальшим поширенням інфекції. Рекомендується призначати
Ранітидин разом з антибіотиками (амоксицилін, кларитроміцин, тетрациклін),
ефективних відносно Helicobacter pylori, мікроорганізму, який вважається одним з
важливих факторів патогенезу виразкової хвороби. Небажано різке припинення
прийому Ранітидину через небезпеку рецидиву виразкової хвороби. Швидке введення
внутрішньовенної ін’єкції Ранітидину в рідких випадках спричинює брадикардію,
особливо у хворих, які схильні до порушень серцевого ритму.
Не рекомендується призначати Ранітидин пацієнтам з
гострою порфірією в анамнезі. На фоні застосування Ранітидину можливі
необ’єктивні дані лабораторних досліджень: підвищення рівня креатиніну,
активність гама-глутамілтранспептидази і трансамінази печінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному
застосуванні Ранітидину з прокаїнамідом можливо зниження виведення останнього
нирками, що призводить до підвищення концентрації прокаїнаміду в плазмі
крові.
У зв’язку з тим, що Ранітидин є слабким інгібітором
мікросомальних ферментів печінки, можлива взаємодія Ранітидину з гліпізидом,
глібуридом, метопрололом, теофіліном, варфарином.
При одночасному застосуванні Ранітидину може
посилюватися дія непрямих антикоагулянтів. Збільшується ризик розвитку анатаксії
при одночасному застосуванні Ранітидину з фенітоїном.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в
недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі від 8 до 25
0С.
Термін придатності
– 2 роки.
