ІНСТРУКЦІЯ
для медичного
застосування препарату
ЦЕРОЛ
(CEROL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви : Оmeprazole;
5-метокси-
[((4-метокси-3,5-диметил-2-піридиніл)метил)
сульфаніл]-1Н-бензиімідазол;
основні фізико-хімічні
властивості: від білого
до майже білого кольору ліофілізована маса, яка не містить домішок;
склад: 1 флакон містить омепразол натрію ВР, еквівалентно
омепразолу 40 мг;
допоміжні речовини
: натрію карбонат (безводний
В.Р.).
Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування розчину
для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки.
Код АТС А02ВС01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Омепразол контролює
кислотну секрецію шляхом пригнічення шлункової Н+/К+
-АТФази ( «протонного» насоса ), ензиму, який відповідає за кінцеву стадію в
секреції соляної кислоти парієнтальними клітинами шлунка. Це забезпечує
ефективне пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції незалежно від
природи збудника. Препарат не впливає на ацетилхолінові або гістамінові
рецептори. Для швидкого ефекту і зворотнього регулювання секреції соляної
кислоти достатньо призначення препарату 1 раз на добу, що приводить до швидкого
зниження кислотності шлункового вмісту приблизно на 90% тривалістю понад 24
години. Окрім дії на кислотність шлунка, омепразол зменшує загальний об'єм
шлункового соку і гальмує виробництво пепсину.
Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення омепразолу початок
антисекреторної дії настає протягом однієї години, з максимальною дією, яка
настає протягом двох годин. Разова внутрішньовенна доза омепразолу 40 мг
проявляє аналогічну дію на кислотність шлунка протягом 24 годин, як і повторні
пероральні дози 20 мг на день.
Незважаючи на те, що період напіврозпаду омепразолу
дуже короткий (~50 хвилин), антисекреторна дія триває довше за рахунок
зв’язування з парієтальним ферментом Н+/К+-АТФази. Після
припинення застосування препарату секреторна діяльність відновлюється поступово,
протягом 3 - 5 днів. Інгібіторна дія омепразолу на базальну секрецію є
дозозалежною і збільшується при повторному щоденному введенні, досягаючи
рівноваги після чотирьох днів.
Видимий обсяг розподілення омепразолу у здорових
суб’єктів і у пацієнтів з нирковою недостатністю майже однаковий. Обсяг
розподілення знижений у пацієнтів похилого віку з печінковою недостатністю.
Зв’язування омепразолу з білками плазми становить близько 95 %. Середній період
напіврозпаду омепразолу становить приблизно 40 хвилин. Омепразол майже повністю
метаболізується через систему цитохром Р450 в печінці. Не було повідомлень, що
будь-який метаболіт виявляє дію на секрецію шлункової залози. Майже 80 % дози
омепразолу, який застосовується внутрішньовенно, виводиться у вигляді
метаболітів з сечею і залишкова частина з калом.
Показання для застосування. Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки,
виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, обтяжені кровотечею, рефлюкс -
езофагіт.
Спосіб застосування та дози. Для пацієнтів, які не можуть приймати омепразол
перорально, рекомендується застосовувати внутрішньовенно 40 мг омепразолу 1 раз
на добу, протягом 5 днів.
Омепразол 40 мг у вигляді ін’єкцій повинен
застосовуватись лише внутрішньовенно і не може вводитись будь-яким іншим
шляхом.
При внутрішньовенних ін’єкціях кожний окремий флакон
з дозою, що містить ліофілізований порошок омепразолу 40 мг, слід розчиняти в 10
мл стерильної води для ін’єкцій. Отримані в результаті концентрації омепразолу 4
мг/мл слід вводити повільно (протягом 5 хвилин) у вигляді внутрішньовенної
ін’єкції.
При внутрішньовенних інфузіях окремий флакон з дозою
слід розчиняти або в 100 мл розчину натрію хлориду для ін’єкцій (0,9 % в/об) або
в 100 мл розчину глюкози для внутрішньовенних інфузій (5 % в/об). Інші розчини
для цієї інфузії використовувати не можна. Інфузію слід вводити протягом 20 – 30
хвилин. Розчин слід використовувати протягом 3 годин після приготування і
будь-яку невикористану частину слід знищити. Розчин не можна зберігати в
холодильнику.
Побічна дія
. З боку нервової системи: головний біль (понад 1 %), рідко – запаморочення,
сонливість, безсоння, парестезії, погіршення загального стану
хворого.
З боку ШКТ, печінки: діарея, запор, біль у
животі, нудота, блювання, метеоризм (понад 1%), в окремих випадках – зміна
смакових відчуттів, підвищена активність печінкових ферментів з підвищенням і
без підвищення показників білірубіну.
З боку опорно-рухового апарату: в окремих
випадках – артралгія, м’язова слабкість.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках – лейкопенія,
тромбоцитопенія.
Дерматологічні реакції: рідко – шкірний
висип, кропив’янка і/або свербіж.
Інші: в окремих випадках – периферичні
набряки.
Протипоказання. Протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю
до
препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими
засобами. Омепразол може
уповільнювати виведення діазепаму, варфарину і фенітоїну та, можливо, інших
препаратів, які метаболізуються шляхом окислення в печінці.
Пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря для
визначення, у разі необхідності, корекції дозування цих препаратів, якщо вони
приймаються одночасно з омепразолом.
Внаслідок його глибокого і довготривалого
гальмування секреції шлункової
кислоти, теоретично можливо, що омепразол може
заважати абсорбції преператів, для яких значення рН шлункового соку є важливим
визначним фактором їх біодоступності ( наприклад кетоконазол, складні ефіри
ампіциліну і солі заліза ).
Передозування. Однократне введення 200 мг препарату, а також його
введення протягом 3 днів у сумарній дозі 520 мг не призводило до розвитку
будь-яких загрожуючих симптомів і не потребувало проведення специфічної
терапії.
Особливості застосування.
Перед початком терапії необхідно виключити наявність
злоякісного процесу (особливо у пацієнтів з виразкою шлунка), так як лікування
препаратом може маскувати симптоматику і подовжити термін встановлення
правильної діагностики. Лікування не потребує спеціального підбору доз для
хворих похилого віку і пацієнтів з порушеннями функції нирок. Для пацієнтів з
порушеною функцією печінки може бути необхідне зниження дози, оскільки омепразол
метаболізується в печінці, і час його виведення у таких пацієнтів більш тривалий
у порівнянні зі звичайними пацієнтами. Для пацієнтів з тяжкими захворюваннями
печінки рекомендована добова доза 10-20 мг. Не рекомендується застосовувати
препарат для лікування дітей, вагітних та жінок, які годують груддю, оскільки
відсутній клінічний досвід безпеки застосування омепразолу у цієї категорії
пацієнтів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла,
недоступному для дітей місці, при температурі нижче + 250 С.
Термін придатності – 2 роки.
